西布曲明是医学上用于治疗肥胖的选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。该药物作为减少饮食热量的辅助剂,与单独减少食物摄取量相比,更有助于体重减轻。西布曲明是一种单胺类(5-HT和去甲肾上腺素NA)重摄取抑制剂。它通过抑制神经末梢突触前膜上胺类递质重摄取泵的功能,使胺类递质有较长时间作用于相应的5-HT 2A/2C.或NAβ1一受体,兴奋下丘脑的饱觉中枢。从而降低食欲,减少热量摄入;同时也可激动促进脂肪分解代谢的β3受体,加速脂肪分解,以产热方式增加能量消耗,从而使肥胖的体重减轻。西布曲明通过两种不同的机制发挥减肥的作用。它具有明显的抑制食欲的能力。在一些研究中,患者在服用这种药物的同时,每日能量的摄入量可减少多达1,300卡路里。除了对热量摄入的影响外,西布曲明还能促进新陈代谢和卡路里消耗。已证明,单次10mg的剂量可将基础代谢率提高30%,这一效果最少可以保持6小时。这种致热作用通过肾上腺素能系统产生,并且主要通过β3受体的间接支持。随着这种药物的使用,我们可以看到棕色脂肪组织产热(BAT)的强烈增加,体温也伴随着升高了0.5-1摄氏度。体温升高是生热发生的良好指标,您可能会想起当我们使用克伦特罗时,体温也是我们寻找的关键。

 

西布曲明服用方法与劑量

推荐剂量为每天服药1次,一次10mg,早晨单独服用或与早餐同时服用。如体重减轻不明显,4周后剂量可增加至每天15mg,若患者无法耐受10mg/日剂量,可降至5mg/日。不推荐使用15mg/日以上的剂量。

西布曲明的副作用

西布曲明的常见副作用是口干、便秘、厌食、失眠,其中以口干和便秘情况出现最多,其他不良反应还包括心跳加快、血压升高等。 另外,根据《食品卫生法》和《保健食品管理办法》规定,禁止在食品和保健品中添加西布曲明,也就是说,在“食”字号、“健”字号的产品上,是不能添加西布曲明的。因为作为中枢神经抑制剂,是会产生一些副作用的,因此服用含西布曲明的减肥药应在医生指导下进行,并且需要医生的处方。但在中国出现一种很不正常的情况,即西布曲明类处方药不需要处方即可随意在药店买到,如以前常见的曲美减肥胶囊。2010年2月从江苏省药品不良反应检测中心得到的消息显示:FDA近日发出公告,因为对盐酸西布曲明的安全性回顾发现在有心血管疾病史的患者中应用此药物增加心梗和卒中危险,所以应FDA要求,药品生产商近日在该产品标签中添加禁忌症:有冠状动脉疾病(心梗、心绞痛)史者、有卒中或一过性脑缺血史者、有心律不齐史者、有充血性心力衰竭史者、有外周动脉疾病史者以及未控制的高血压患者(血压>145/90 mmHg),严禁服用盐酸西布曲明

目前的临床资料尚未发现西布曲明有严重的不良反应。仅观察到少数人有口干现象,且多发生于用药早期,随服药时间延长,此现象可自行消失。但该药在临床应用的时间尚短,而且在临床试验中亦发现能使血压轻度上升。长期应用的潜在性危害,尤其对伴有心脑血管疾病患者的危险性,是值得临床密切关注的。

注意事项

1.肥胖症的治疗应以饮食控制和运动为基础。 2.库欣综合征及甲状腺功能低下引起的肥胖者应排除在应用本品范围之外。 3.高血压病史的患者应谨慎使用。 4.因可能增加或加重胆结石的形成,故胆石症患者应慎用本品。 5.本品可引起瞳孔扩大,应慎用于闭角型青光眼患者。 6.有癫痫病史的患者应慎用,对于有癫痫发作的患者应停止使用。 7.有可能会影响判断、思维或运动技能。