克罗米酚主要用于治疗避孕药引起的闭经;对黄体功能不全、多囊卵巢、无排卵型出血、功能性闭经、月经紊乱、不孕症、乳腺囊性增大、泌乳综合症等也有一定的疗效。由于少精症或因精索静脉曲张引起的精液质量改变而发生的男性不育症也有效,在精索静脉手术1年后仍不生育者,则可用克罗米酚。服用后能增加血清卵泡刺激素、黄体生成素和睾丸酮的水平,增加精子数和增强精子活力。可用于治疗乳腺癌,利用其较强的抗雌激素作用,抑制乳癌的发展。 

属于抗性激Z素药。克罗米酚刺激排卵的机制尚不完全明了。由于克罗米酚对雌激z素有弱的激动与强的拮抗双重作用,刺激排卵可能是在下丘脑部位,首先拮抗占优势,通过竞争性占据下丘脑雌激z素受体,干扰着内源性雌激z素的负反馈,促使黄体生成激z素与促卵泡生成激z素的分泌增加,继之刺激卵泡生长,卵泡成熟后,雌激z素的释放量增加,通过正反馈激发排卵前促性腺激z素的释放达峰值,于是排卵,治疗男性不育可能与FSHLH升高以及促进精子生成有。 药代动力学:口服后经肠道吸收,进入肝血流循环。克罗米酚在肝内代谢。随胆汁进入肠道,然后自粪便排除,部分经肝肠循环再吸收。5天内自粪便内排出一半。

克罗米酚服用方法与劑量

口服:自月经周期第5日开始(无月经者任何一日开始),0.05克/(次·日),连服5日,3个月为1疗程,每日剂量不宜超过0.1克。治疗中有宫颈粘液不正常者,于排卵前补充小剂量雌激素,闭经者可在撤退性出血之第4、5日加用黄体酮。治疗男性不育症:每日25毫克,连服25日,停5日为1疗程,连用数疗程直至精子数正常为止(注意:大剂量抑制精子生成)。若患者系闭经,则应先用黄体酮撤退性出血的第5天始服用。患者在治疗后有排卵但未受孕可重复原治疗的疗程,直到受孕,或重复3-4个疗程。若患者在治疗后无排卵,在下一次的疗程中剂量可增加到每日100毫克,共5日。个别患者药量每天150毫克时才能排卵。

克罗米酚副作用

不良反应:较常见的不良反应有:肿胀、胃痛、盆腔或下腹部痛(卵巢增大或囊肿形成或卵巢纤维瘤增大、较明显的卵巢增大,一般发生在停药后数天);较少见的有:视力模糊、复视、眼前感到闪光、眼睛对光敏感、视力减退、皮肤和巩膜黄染;下列反应持续存在时应予以注意:潮热、乳房不适、便秘或腹泻、头昏或晕眩、头痛、月经量增多或不规则出血、食欲和体重增加、毛发脱落、精神抑郁、精神紧张、好动、失眠、疲倦、恶心呕吐、皮肤红疹、过敏性皮炎、风疹块、尿频等,也可有体重减轻。国外有极个别发生乳腺癌、睾丸癌的报告。